替米沙坦

**替米沙坦**
臨床資料
懷孕分級	D級 (澳)、D級 (美);
给药途径	口服
ATC碼	C09CA07 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	S4 (澳)、POM 處方藥(英)、處方藥 (美);
藥物動力學數據
生物利用度	42–100%
血漿蛋白結合率	≥99.5%
药物代谢	最小限度的肝
生物半衰期	24 小時
排泄途徑	97%通過排泄物排泄
识别信息
	IUPAC命名法 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2，6'-二-1H-苯並咪唑]-1'-基）-甲基]-[1，1'-二聯苯基]-2-羧酸; ;
CAS号	144701-48-4
PubChem CID	65999;
IUPHAR/BPS	592;
DrugBank	APRD01247;
ChemSpider	59391 ;
UNII	U5SYW473RQ;
KEGG	D00627 ;
ChEMBL	ChEMBL1017 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8023636 ;
ECHA InfoCard	100.149.347
化学信息
化学式	C33H30N4O2
摩尔质量	514.617 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C;
	InChI InChI=1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39) ; Key:RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N ;

替米沙坦（國際非專利藥品名稱：Telmisartan) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑（英語：ARB），用於治療高血壓。現時大部分降血壓藥的療效最長只能維持10小時。^[1] 替米沙坦 (Telmisartan) 的藥效為同類藥物中最長；臨床研究顯示，替米沙坦(Telmisartan)能夠全日24小時降壓，包括清晨時分心血管病最高危的時候。^[2]^[3]^[4]

替米沙坦亦是目前唯一一種血管緊張素受體阻斷劑，經臨床研究證實除了能為高心血管風險患者和糖尿病患者降血壓外，更能提供額外的心血管保護，減低他們因心血管病而死亡、心肌梗死或中風的機會。

商品名稱

替米沙坦由德國藥廠百靈佳殷格翰研發，商品名為「Micardis」。除了原本的商品名「Micardis」外，替米沙坦(telmisartan)還透過其他醫藥公司以不同的商品名稱上市，

中文商品則名為：
- 「美壓定」(香港)。
- 「美卡素」(中國大陸)。
- 「必康平」(台灣)。
印度地區商品名為：
- Telpres（印度Abbott Healthcare Pvt Ltd）。
- Targit（印度Pfizer）。
- Tisartan（印度XL Laboratories）
- Axeten（印度Organon）。
- Temax（Wockhardt）。
- Teliact（Ranbaxy）。
- Telma（Glenmark Pharmaceticals）。
- Telmore（Morepen）。
- Inditel（Zydus Cadila）。
- Telminorm（Ipca Labs）。

二合一複方

替米沙坦(Telmisartan)與其他降血壓藥物成份有復方制劑，包括與利尿劑成份氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)的二合一複方，商品名為「Micardis Plus」，是由兩種不同藥理作用成分組合而成的降血壓藥，適合無法以單一成份得到適當血壓控制的病患者。^[5]^[6]

複合配方

最新研發的二合一複方降血壓藥物是由替米沙坦(Telmisartan)與屬長效鈣離子通道阻斷劑(CCB)的氨氯地平(amlodipine)之複合配方，商品名為「Twnysta」(全壓達)，集合兩種降血壓藥物類別中成分最長效的於一身，發揮協同作用，既持續24小時降壓，也為心血管提供保護。^[7]

適應症

替米沙坦(Telmisartan)適用於治療原發性高血壓。

服用指引

完全按照醫生指示服藥，如有疑問，請向醫護人員查詢。均需每天服用一次。建議在每天相同時間服藥，養成習慣。只有在服藥前才把藥丸從鋁箔包裝內取出。飽肚或空腹服用皆可，請以開水或其他不含酒精的飲料送服。一旦忘記服藥，應於記起時馬上服用。如果已經接近下次服藥時間，就應跳過漏服的一次，然後繼續如常按時服藥。切忌服用雙重劑量。

禁忌症

副作用懷孕婦女並不適宜服用替米沙坦；如其他影響腎素-血管緊張素系統的藥物一樣，替米沙坦可導致嬰兒發育不健全、夭折或胎死腹中。另外，由於目前仍未清楚替米沙坦會否滲入母乳，因此如果病人正在授乳，亦應避免服用替米沙坦。^[8]

副作用

替米沙坦的副作用與其他血管緊張素II受體拮抗劑相若，包括早博及心博過緩（即心跳過快或過慢）、血壓低、水腫（雙臂、雙腿、嘴唇、舌頭或咽喉腫脹，後者可導致呼吸問題），以及過敏反應。^[8]

作用機制

作為一種血管緊張素II受體阻斷劑，telmisartan對一型血管緊張素II受體（AT₁）的親和力特別高，是二型血管緊張素II受體（AT₂）的3000倍。替米沙坦的半衰期長達24小時，為同類藥物之中最長^[9]，容積分佈亦最廣^[10]。

臨床試驗

ONTARGET

ONTARGET試驗計劃的英文全名為Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial，是有史以來其中一項最大的血管緊張素受體阻斷劑臨床研究計劃^[11]，共納入25,620名病人，來自分佈於41個國家的733家研究中心。研究計劃歷時5.5年，參與者隨機獲分配以下其中一種治療：telmisartan、血管緊張素轉換酶抑制劑ramipril，或結合兩種藥物。研究目的，是要透過主要綜合終點了解telmisartan在保護心血管方面的角色，主要綜合終點包括高心血管風險病人因心血管病死亡、心肌梗死、中風、因心臟衰竭入院的機會。研究結果發現，telmisartan的療效與ramipril相若，但咳嗽及血管性水腫的比率則較ramipril低，終止治療的個案因此也較少。聯合治療組的療效雖然與ramipril接近，但病人出現低血壓症狀的風險較高。耐受性方面，對血管緊張素轉換酶抑制劑耐受的病人，他們對telmisartan的耐受性比ramipril更佳，對治療的依從性也較高^[11]。

TRANSCEND

TRANSCEND英文全名為Telmisartan Randomized Assessment Study in ACE Intolerant Subjects with Cardiovascular Disease，是ONTARGET研究的一部分，研究對象為對血管緊張素轉換酶抑制劑不耐受的病人，將他們隨機分配接受telmisartan或安慰劑治療。一篇隨研究結果同時發表的評論文章認為：「目前仍缺乏完整數據支持血管緊張素受體阻斷劑除了心臟衰竭外，還能預防心血管疾病病人出現血管事件。ONTARGET研究顯示telmisartan的療效並不遜於ramipril，但TRANSCEND的發現則對此結論提出質疑，暗示telmisartan即使存在影響，它的影響其實並不大。」^[12]

ProFESS

PRoFESS研究（英文全名Prevention Regimen For Effectively Avoiding Second Strokes）歷時2.5年，目的是要了解病人出現缺血性中風後馬上接受替米沙坦(telmisartan)治療的效果。結果顯示替米沙坦(telmisartan)作為這方面的治療並未有顯著減低再中風、主要心血管事件或糖尿病的發生率。^[13]^[14]

其他臨床試驗

Telmisartan的其他臨床試驗還包括有PRISMA（Protective Randomized Investigation of the Safety and efficacy if Micardis vs.Ramipril using ABPM）、TRENDY（Telmisartan vs. Ramipril in renal ENdothelial DYsfunction）、INNOVATION（INcipieNt to OVert:Angiotensin II receptor blocker Telmisartan Investigation on type II diabetic Nephropathy）、AMADEO、DETAIL、VIVALDI、ARAMIS、 ESPIRIT。^[15]

参考文献

^ Costa, FV. Telmisartan: Standing out in a crowded contest?. High Blood Press Cardiovasc Prev. 2006, 13: 85–94.
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^ MicardisPlus®,"New powerful antihypertensive MicardisPlus® 80/25 (80mg telmisartan/25mg hydrochlorothiazide) approved by EU Commission"[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,Boehringer Ingelheim GmbH,2013.
^ Micardis Plus (telmisartan - hydrochlorothiazide),"Micardis Plus"[2] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,MediResource Inc.,2013/01/29查閱.
^ TWYNSTA®(telmisartan/amlodipine)Tablets,"Twynsta (Telmisartan Amlodipine Tablets)"[3] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,RxList,Last reviewed on RxList: 11/27/2012.
^ ^8.0 ^8.1 Micardis. [2011-02-10]. （原始内容存档于2020-05-03）.
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^ Freytag F, Schelling A, Meinicke T; et al. Comparison of 26-week efficacy and tolerability of telmisartan and atenolol, in combination with hydrochlorothiazide as required, in the treatment of mild to moderate hypertension: a randomized, multicenter study. Clin Ther. 2001, 23: 108–23.
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^ Diener HC, Sacco RL, Yusuf S; et al. Effects of aspirin plus extended-release dipyridamole versus clopidogrel and telmisartan on disability and cognitive function after recurrent stroke in patients with ischaemic stroke in the Prevention Regimen for Effectively Avoiding Second Strokes (PRoFESS) trial: a double-blind, active and placebo-controlled study. Lancet Neurol. 2008, 7: 875–884. PMID 18757238.
^ Bayer HealthCare - ICMA. [2012-07-21]. （原始内容存档于2012-09-01）.

外部連結

Twynsta (Telmisartan Amlodipine Tablets) - Prescribing Information at RxList （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[Costa_FV-1] Costa, FV. Telmisartan: Standing out in a crowded contest?. High Blood Press Cardiovasc Prev. 2006, 13: 85–94.

[Gosse_P-2] Gosse P, Neutel JM, Schumacher H; et al. The effect of telmisartan and ramipril on early morning blood pressure surge: a pooled analysis of two randomized clinical trials. Blood Press Monit. 2007, 12: 141–147. PMID 17496463.

[Neutel_JM-3] Neutel JM and Smith DH. Evaluation of angiotensin II receptor blockers for 24-hour blood pressure control: meta-analysis of a clinical database. J Clin Hypertens. 2003, 1: 58–63. PMID 12556655.

[Burnier_M-4] Burnier M and Brunner HR. Angiotensin II receptor antagonists. Lancet. 2000, 355: 637–645. PMID 10696996.

[5] MicardisPlus®,"New powerful antihypertensive MicardisPlus® 80/25 (80mg telmisartan/25mg hydrochlorothiazide) approved by EU Commission"[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,Boehringer Ingelheim GmbH,2013.

[6] Micardis Plus (telmisartan - hydrochlorothiazide),"Micardis Plus"[2] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,MediResource Inc.,2013/01/29查閱.

[7] TWYNSTA®(telmisartan/amlodipine)Tablets,"Twynsta (Telmisartan Amlodipine Tablets)"[3] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,RxList,Last reviewed on RxList: 11/27/2012.

[Drugs.com-8] 8.0 ^8.1 Micardis. [2011-02-10]. （原始内容存档于2020-05-03）.

[Benson-9] Benson SC, Pershadsingh H, Ho C; et al. Identification of Telmisartan as a Unique Angiotensin II Receptor Antagonist with Selective PPAR -Modulating Activity. Hypertension. 2004, 43: 993.

[Freytag-10] Freytag F, Schelling A, Meinicke T; et al. Comparison of 26-week efficacy and tolerability of telmisartan and atenolol, in combination with hydrochlorothiazide as required, in the treatment of mild to moderate hypertension: a randomized, multicenter study. Clin Ther. 2001, 23: 108–23.

[Yusuf-11] 11.0 ^11.1 Yusuf S, Teo K, Pogue J; et al. Telmisartan, Ramipril, or Both in Patients at High Risk for Vascular Events. N Engl J Med. 2008, 358: 1547–1559. PMID 18378520.

[Transcend-12] Ripley TL and Harrison D. The power to TRANSCEND. The Lancet. 2008, 372: 1128–1130. PMID 18757086.

[Yusuf2-13] Yusuf S, Diener HC, Sacco RL; et al. Telmisartan to prevent recurrent stroke and cardiovascular event. N Engl J Med. 2008, 359: 1125–1137. PMID 18753639.

[Diener2-14] Diener HC, Sacco RL, Yusuf S; et al. Effects of aspirin plus extended-release dipyridamole versus clopidogrel and telmisartan on disability and cognitive function after recurrent stroke in patients with ischaemic stroke in the Prevention Regimen for Effectively Avoiding Second Strokes (PRoFESS) trial: a double-blind, active and placebo-controlled study. Lancet Neurol. 2008, 7: 875–884. PMID 18757238.

[15] Bayer HealthCare - ICMA. [2012-07-21]. （原始内容存档于2012-09-01）.

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