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海洛因

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海洛因
Heroin - Heroine.svg
Heroin-from-xtal-horizontal-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol diacetate
临床数据
Drugs.comheroin
依赖性生理:极高
心理:极高
成瘾性极高
给药途径吸入,经粘膜,静脉注射,口服,鼻内,直肠内,肌肉注射
合法状态
合法状态
  • AU: 禁止使用 S9
  • CA: 第一级管制药品Schedule I
  • NZ: 第一级管制药品 Class A
  • UK: 第一级管制药品 Class A
  • US: 第一级管制药品 Schedule I
药代动力学数据
生物利用度<35% (口服), 44–61% (吸入)[1]
蛋白结合度0% (吗啡代谢产物35%)
代谢肝脏
开始出现药效几分钟内[2]
生物半衰期2–3 分钟[3]
作用时间4 至 5 小时[4]
排泄90%肾脏作为葡萄糖醛酸苷英语Glucuronide,其余为胆汁
识别信息
CAS注册号561-27-3  ✓
ATC代码N07BC06
PubChemCID 5462328
DrugBankDB01452 ✓
ChemSpider4575379 ✓
UNII8H672SHT8E ✓
ChEBICHEBI:27808 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL459324 ✓
其他名称Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate
化学信息
化学式C21H23NO5
摩尔质量369.41 g/mol
Heroin”的各地常用译名
中国大陆海洛因
台湾海洛因
港澳海洛英

海洛因(英语:heroindiacetylmorphine),俗称白粉[5],是一种鸦片类药物。因其能带来欣快感,而被当作娱乐性用药使用[6]。某些国家将其作为医疗用药,用来缓解疼痛或鸦片类药物替代疗法英语opioid replacement therapy[7][8][9]。常见的给药方式为静脉注射,但也可以经口或鼻吸入海洛因的烟[6][10][11]。起效通常很快而药效可持续数小时[6]

常见的副作用包括呼吸抑制英语respiratory depression(呼吸减少)、口干、嗜睡、精神功能受损、便秘和成瘾[10]。注射的可能副作用则有脓疡心内膜炎、血源性感染和肺炎[10]。若有长期用药史,鸦片类药物戒断症状最快会在最近一次使用后的数小时内出现[10]。若借由静脉注射给药,海洛因的药效是同剂量吗啡的两到三倍[6];海洛因通常是白色或棕色粉末[10]

通常海洛因成瘾英语heroin addiction的治疗方式包括行为治疗和药物治疗[10],采用药物为丁丙诺啡美沙酮纳曲酮英语naltrexone[10]。海洛因过量可用纳洛酮治疗[10]。据估计,截至2015年,有1,700万人使用鸦片制剂,其中最为常见的就是海洛因[12][13];鸦片类用药致死高达12.2万例[14]。2000-2015年,据信不论是在非洲、美洲或是亚洲,全世界总用药人数都在增长[15]。在美国,人生不特定阶段使用海洛因者约占1.6%,在前一年就有高达95万人使用过海洛因[10][16]。如有药物过量致死病例出现,该药物往往是鸦片类药物,常常就是海洛因[12][17]

1874年,最初的海洛因是C. R. Alder Wright英语C. R. Alder Wright利用罂粟的天然产物——吗啡所制成[18]。在国际上,海洛因受麻醉品单一公约附表一和附表四管制[19],未经许可生产、持有或出售通常属违法[20]。2016年,海洛因的产量高达448吨[15],2015年,世界上约66%的鸦片出产于阿富汗[12]。非法的海洛因经常混合其他物质,像是糖、淀粉、奎宁士的宁(番木鳖碱)[6]

起源

在19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱可待因吗啡。1874年,任职英国圣玛莉医院的化学家伟特(C.R Wright)第一次合成海洛因。他把吗啡醋酸酐加热,得到二乙酰吗啡。该化合物之后送到曼城欧文斯学院研究。该学院把海洛因注射到犬只白兔体内,它们当时出现惊恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水及欲吐的迹象,呼吸最先加速然后纾缓,心跳减弱而不正常等。[21]伟特并未继续研究该药物。

1897年,德国拜耳公司化学家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡(11日前,他刚成功将阿斯匹林制成药物)。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的咳药水。海洛因(Heroin)的名字由拜耳药厂注册,该字或源自德文heroisch一字,意指英雄,因为海洛因会带给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年,海洛因作为一种止咳处方药出售,拜耳公司以“不会上瘾的吗啡”作招徕。当时海洛因极为畅销,不过由于其处方只是口服极低剂量,故使用者确实没有发生严重成瘾问题。但后来发现该药会在肝脏代谢成吗啡,而且吗啡成瘾者也改用海洛因,加上拜耳公司曾尝试隐瞒其危害,令拜耳公司名誉扫地。

代谢

口服后,海洛因经过首过代谢,脱去乙酰基,转化为吗啡。[22]如果通过注射,海洛因就可免去首过效应,因为它比吗啡有更强的亲油性,因此可以迅速越过血脑屏障[23]在大脑之中,它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡,后者会转化为吗啡,与大脑中的μ-鸦片受体结合,发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。[24]

服用

海洛因一般处于白色粉末状态,故俗称白粉,味苦,吸食者一般将注射入体内,亦有人会口服、直接用鼻吸入粉末以及烟雾等。以吸入烟雾来摄取海洛因俗称为“追龙”。吸食者会事先备好锡箔纸和中空吸管,然后把碾压成粉末状的海洛因放在锡箔纸上,下面用打火机的火焰炙烤,吸食者嘴含吸管强吸炙烤后产生的白色烟雾,并通过呼吸通道进入肺部被吸收。这种方法占吸毒者中近六成的比例。一般吸食者会将白粉混入其他杂质,如粉笔的粉或葡萄糖,亦有人混入安非他命巴比妥酸盐,部分人会因此吸食过量致死,部分注射食者会共用针筒,因同时使用相同针头,一旦暴露于频繁的体液交换,容易感染经由体液交换的病毒,如HIV乙型肝炎病毒,致使患病风险增高。[25][26]

影响

毒性比较

资料来自权威医学期刊:The Lancet关于常见管制药品其伤害性及成瘾性比较,包括烟、酒。

上图可以显示,合法毒品烟(tabacco)酒(alcohol)的伤害性及成瘾性其实不低。资料来自权威医学期刊:The Lancet。(纵轴是成瘾性、横轴是伤害性)

生理反应及成瘾

使用初有感觉愉快安静,无法集中精神,会产生梦幻现象(幻觉)。吸食之后的12小时,身体由于得不到麻醉剂而不能正常运作,即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久,断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒,症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性,上瘾的人因身体对它有适应性,会不断增加分量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症,所以成瘾后极难戒治。

分级

海洛因按照纯度而分成4级,其中1号至3号海洛因一般在较落后的地区出售,纯度最高的4号海洛因,大多售予富庶地区,故台湾香港都称海洛因为“四号仔”。以香港为例,4号海洛因已完全取代3号海洛因,但自1990年以来,四号海洛因的纯度不断下降,现时的纯度是44.97%。[27]

一号和二号海洛因实际指吗啡或吗啡盐类,三号海洛因是将盐酸吗啡制成二乙酰吗啡后,再添加大量的稀释剂而制成的,二乙酰吗啡和单乙酰吗啡总含量一般为25%至45%。四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不稀释,而是提纯,沉淀,干燥。最终产品为白色,无味,透明粉末,非常细腻甚至擦在皮肤上会消失。其二乙酰吗啡含量一般在80%以上,最高可达99%。

治疗

  • 美沙酮替代疗法
  • 针灸疗法[28]
  • 生活辅导(协助成瘾者脱离痛苦高压环境)
  • 由政府提供海洛因给无法戒除的成瘾者,以免他们犯罪、染上血液传染病、过量施打及贩毒

社会及文化

法律

各国家或地区对于海洛因的管制情况:

  • 中国大陆:根据《中华人民共和国刑法》,贩卖毒品(含海洛因)50克或以上,即可判处死刑。
  •  香港:根据《危险药物条例》,贩运危险药物人士最高可被判终身监禁及罚款500万港元
  •  中华民国:依《毒品危害防制条例》第2条第2项第1款规定,海洛因、吗啡、鸦片、古柯碱及其相类制品,为一级毒品。再依同条例第4条第1项规定,制造、运输、贩卖第1级毒品者,处死刑或无期徒刑;处无期徒刑者,得并科新台币2000万元以下罚金。
  •  新加坡:根据现行新加坡法律第185章,未经许可而进、出口多于15克的海洛因,或制造任何数量之海洛因者,一经定罪,一律判处死刑。
  •  马来西亚:根据马来西亚毒品条列第39B,任何人贩运多于5克的毒品(海洛因、吗啡、单乙酰吗啡)一经定罪,即唯一死刑,处绞死

参考文献

参见