孟鲁司特
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临床资料 | |
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商品名 | Singulair, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a600014 |
怀孕分级 |
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给药途径 | By mouth |
药物类别 | Leukotriene receptor antagonist |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 63–73% |
血浆蛋白结合率 | 99% |
药物代谢 | Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor) |
生物半衰期 | 2.7–5.5 hours |
排泄途径 | Biliary |
识别信息 | |
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CAS号 | 158966-92-8 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.115.927 |
化学信息 | |
化学式 | C35H36ClNO3S |
摩尔质量 | 586.184 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 145至148 °C(293至298 °F) |
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孟鲁斯特(Montelukast),化学式C35H36ClNO3S,商业使用时主要使用其钠盐,主要用于哮喘的治疗。1998年投入商业使用。药品名称中的“Monte”来自地名蒙特利尔,是默克药厂开发此药的地方。孟鲁司特属于口服药。[1]
常见的副作用包括腹痛、咳嗽及头痛[1],严重的副作用包括过敏反应,像是过敏性休克或嗜酸性球增多[1],在怀孕时使用应该是安全的[1]。孟鲁司特属于白三烯受体拮抗剂[1],其作用是阻止肺中白三烯D4的作用,因此可以减轻炎症,也可以让平滑肌舒张[1]。
孟鲁司特在1998年核准在美国使用[1],属于通用名药物[2]。2018年在美国每一剂的成本不到0.15美元[3],在英国每一剂的成本约为1英镑[2]。2016年此药物在美国的处方量居第23名,超过2500万剂[4]。
2020年3 月 4 日,美国 FDA 对孟鲁司特钠发布黑框警告,强调医护人员应意识到孟鲁司特钠可能带来严重神经/精神事件风险,包括抑郁、自残、自杀倾向。[5]
参考文献
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Montelukast Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. (原始内容存档于2019-06-07) (英语).
- ^ 2.0 2.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 269. ISBN 9780857113382.
- ^ NADAC as of 2018-12-19. Centers for Medicare and Medicaid Services. [22 December 2018]. (原始内容存档于2020-04-04) (英语).
- ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. (原始内容存档于2019-04-26).
- ^ Commissioner, Office of the. FDA Requires Stronger Warning About Risk of Neuropsychiatric Events Associated with Asthma and Allergy Medication Singulair and Generic Montelukast. FDA. 2020-03-24 [2022-04-30]. (原始内容存档于2020-03-04) (英语).
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