利福平
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臨床資料 | |
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读音 | /rɪˈfæmpəsɪn/ |
商品名 | Rifadin |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682403 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服、外用、靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 90-95%(口服) |
血漿蛋白結合率 | 80% |
药物代谢 | 肝脏及肠壁 |
生物半衰期 | 3–4 小時 |
排泄途徑 | 尿液(-30%)、糞便(60–65%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 13292-46-1 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.032.997 |
化学信息 | |
化学式 | C43H58N4O12 |
摩尔质量 | 822.94 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 183至188 °C(361至370 °F) |
沸点 | 1,004.42 °C(1,839.96 °F) [1] |
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利福平(INN:rifampicin,USAN:rifampin)又稱立放黴素,為一種半合成廣效性抗生素[2],主要抑制细菌RNA的合成,有明显的杀菌作用,可治療包含結核病、痲瘋病、沙眼,以及退伍軍人症等疾病。
利福平通常與其他抗生素合用,除了用於預防B型流感嗜血桿菌以及腦膜炎球菌。如果要長期用藥,建議監測血球數量及肝臟酵素功能。本品为红色或暗红色的结晶状粉末,不溶于水,可透過口服、外用及靜脈注射給藥[2]。
常見副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉,以及食慾降低。尿液、汗液及淚液成紅色或橙色屬正常現象,另可能會造成肝臟傷害及過敏反應。本品常用於治療罹患開放性肺結核的孕婦,但對胎兒的傷害尚未明瞭。利福平屬於利福黴素,其作用機轉為阻斷細菌的RNA轉錄[2]。
利福平於1957年首次合成,並於1971年上市[3][4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。利福平屬於學名藥[2],在發展中國家一個月療程所需藥物的批發價約為3.90美金[6]。在美國境內,同樣的劑量則需 120 美金[2][7]。利福平是由Amycolatopsis rifamycinica中提煉而得[4]。
利福平应空腹服用,而利福喷丁则应尽可能与食物一起服用[8]。
毒副作用
利福平口服毒性小,偶尔使消化道产生不良反应,有腹胀、食欲减退等。因为药物代谢会在肠道反复代谢,会出现尿液等体液橘红色现象,一般停用后即可恢复。少数病人出现黄疸、血清转氨酶升高,与异烟肼合用发生率增高。并可能引起肝功能损害。
作用机理
利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶,抑制病原体RNA合成的起始阶段,抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。
抗菌作用
利福平对于抑制以下细菌和微生物很有效[8]:
- 革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性微生物:
- 在细胞培养和动物模型中,利福平也可抑制军团菌。
- 利福平在体外浓度为 0.06-0.25mg/L时可抑制许多结核杆菌临床分离株的生长。
- 利福平对麻风分枝杆菌也有杀菌作用。
參考文獻
- ^ Rifampicin (CAS 13292-46-1). Santa Cruz Biotechnology Product Block. Santa Cruz Biotechnology. [14 November 2014]. (原始内容存档于2014-11-27).
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Rifampin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 1, 2015]. (原始内容存档于2015-09-07).
- ^ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009: 56 [2016-08-29]. ISBN 978-0-19-103962-1. (原始内容存档于2015-11-24).
- ^ 4.0 4.1 McHugh, Timothy D. Tuberculosis: diagnosis and treatment. Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2011: 219 [2016-08-29]. ISBN 978-1-84593-807-9. (原始内容存档于2020-01-27).
- ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-05-13).
- ^ Rifampicin. International Drug Price Indicator Guide. [24 August 2015]. (原始内容存档于2020-03-28).
- ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition 15. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014: 39 [2016-08-29]. ISBN 978-1-284-05399-9. (原始内容存档于2020-01-27).
- ^ 8.0 8.1 Brunton, Laurence L.; Knollmann, Bjorn C.; Hilal-Dandan, Randa. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition. The U.S: McGraw Hill. 2017: 1068. ISBN 978-1259584732.
外部連結
- PubPK – Rifampicin pharmacokinetics
- Prescribing Information for RIFADIN by Sanofi-Aventis(页面存档备份,存于互联网档案馆)
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Rifampicin (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- PDR.net Concise Monograph – Rifadin
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