多替拉韦

**多替拉韦**
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	特威凯（Tivicay）
其他名稱	GSK572, S-349572
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a613043
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Dolutegravir;
懷孕分級	澳: B1 ; ;
给药途径	口服
ATC碼	J05AJ03 (WHO) J05AR13 J05AR21;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 中：处方药 ; 歐：Rx-only; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	n/a
血漿蛋白結合率	≥98.9%
药物代谢	肝脏代谢（UGT1A1和CYP3A）
生物半衰期	14小时
排泄途徑	肠道排泄（53%）和肾脏排泄（18.9%）
识别信息
	IUPAC命名法 (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide; ;
CAS号	1051375-16-6
PubChem CID	54726191;
IUPHAR/BPS	7365;
DrugBank	DB08930;
ChemSpider	25051637 ;
UNII	DKO1W9H7M1;
KEGG	D10066;
ChEBI	CHEBI:76010;
ChEMBL	ChEMBL1229211 ;
PDB配體ID	DLU (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID90909356 ;
ECHA InfoCard	100.237.735
化学信息
化学式	C20H19F2N3O5
摩尔质量	419.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)c3c(c(=O)c(cn3C2)C(=O)NCc4ccc(cc4F)F)O;
	InChI InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1 ; Key:RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N ;

多替拉韦（Dolutegravir，缩写：DTG，商品名特威凯）是一种口服抗逆转录病毒药物，临床应用其钠盐的形式（多替拉韦钠）与其他药物一起用于治疗艾滋病。^[4]该药还可作为暴露后预防的一部分用于预防潜在暴露后的HIV感染。该药是一种HIV 整合酶链转移抑制剂，可阻断病毒复制所需的 HIV 整合酶的功能。

多替拉韦于2013年在美国被批准单药或与其他药物联用治疗艾滋病。^[5]它是世界卫生组织基本药物。^[6]2019年，世界卫生组织建议将多替拉韦作为所有HIV感染者的一线治疗方法。 ^[7]

临床应用

多替拉韦被FDA批准用于HIV患者的一线治疗，包括所有未接受过治疗和既往接受治疗失败的HIV感染者。该药还被FDA批准用于12岁及以上且体重至少40公斤的青少年患者。^[8]2020年6月，FDA批准该药用于治疗年龄大于4周且体重至少3公斤的儿童患者。 ^[9]

在欧盟，该药被EMA批准与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗感染HIV的成人、青少年和6岁以上儿童。^[3]

不良反应

多替拉韦常见的副作用包括失眠、疲倦、腹泻、高血糖和头痛。严重的副作用可能包括过敏反应和肝功能异常。该药在妊娠期间使用可能会对婴儿造成伤害，目前尚不清楚该药在母乳喂养期间使用是否安全。

多替拉韦在临该药床试验中的常见副作用包括失眠和头痛，严重的副作用包括过敏反应和肝功能异常。 ^[10]该药对肾功能没有影响。

孕期用药

妊娠期间使用该药可能会对婴儿造成伤害。^[5]因此建议在使用该药时进行节育，并在开始治疗前行妊娠测试。只有在别无选择的情况下才能在孕期前三个月有限使用。 ^[11]

历史

2013年2月，FDA宣布将加快多替拉韦的审批流程。^[12] 2013年8月13日，该药在美国被批准用于医疗用途。^[13] 2013年11月4日，该药获得加拿大卫生部批准。^[14] 2014年1月16日，它被EMA批准在欧盟成员国使用。 ^[3] 2020年6月，多替拉韦获得FDA批准，用于治疗感染HIV的儿童患者^[15]

该药由葛兰素史克子公司ViiV Healthcare研发，代号为GSK572。^[9]

参考文献

^ Dolutegravir (Tivicay) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-10-16 [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-06-03）.
^ ^2.0 ^2.1 Tivicay- dolutegravir sodium tablet, film coated. DailyMed. 2019-10-24 [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-05-22）.
^ ^3.0 ^3.1 ^3.2 Tivicay EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-05-22）.
^ British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 429. ISBN 9780857111562.
^ ^5.0 ^5.1 Dolutegravir Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. [2019-04-20]. （原始内容存档于2020-07-30）（英语）.
^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ World Health Organization (新闻稿). 缺少或|title=为空 (帮助)
^ FDA approves new drug to treat HIV infection https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htmAugust 12, 2013 （页面存档备份，存于互联网档案馆）
^ ^9.0 ^9.1 U.S. Food and Drug Administration (FDA) (新闻稿). 缺少或|title=为空 (帮助)
^ U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay. Reuters. 2013-08-12 [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-05-22）.
^ Meeting highlights from the Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) 1-4 October 2018. European Medicines Agency (EMA). 2018-10-05 [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-05-22）.
^ GSK wins priority status for new HIV drug in U.S. Reuters. 2013-02-16 [2013-02-18]. （原始内容存档于2013-02-27）.
^ Drug Approval Package: Tivicay (dolutegravir) Tablets NDA #204790. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2013-09-13 [2020-06-12]. （原始内容存档于2021-03-28）.
^ ViiV Healthcare receives approval for Tivicay (dolutegravir) in Canada for the treatment of HIV (PDF). [2013-11-11]. （原始内容 (PDF)存档于2013-11-12）.
^ GSK (新闻稿). 缺少或|title=为空 (帮助)

参见

相关药物
- 多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦（英语：Dolutegravir/lamivudine/tenofovir）
- 多替拉韦/拉米夫定（英语：Dolutegravir/lamivudine）
- 多替拉韦/利匹韦林（英语：Dolutegravir/rilpivirine）
- 多替拉韦/拉米夫定/阿巴卡韦（多替阿巴拉米）

外部链接

Dolutegravir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-05-19）.

[Drugs.com_pregnancy-1] Dolutegravir (Tivicay) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-10-16 [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-06-03）.

[Tivicay_FDA_label-2] 2.0 ^2.1 Tivicay- dolutegravir sodium tablet, film coated. DailyMed. 2019-10-24 [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-05-22）.

[Tivicay_EPAR-3] 3.0 ^3.1 ^3.2 Tivicay EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-05-22）.

[BNF69-4] British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 429. ISBN 9780857111562.

[AHFS2019-5] 5.0 ^5.1 Dolutegravir Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. [2019-04-20]. （原始内容存档于2020-07-30）（英语）.

[WHO21st-6] World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[7] World Health Organization (新闻稿). 缺少或|title=为空 (帮助)

[fda.gov-8] FDA approves new drug to treat HIV infection https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htmAugust 12, 2013 （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[FDA_PR_20200612-9] 9.0 ^9.1 U.S. Food and Drug Administration (FDA) (新闻稿). 缺少或|title=为空 (帮助)

[10] U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay. Reuters. 2013-08-12 [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-05-22）.

[EMA2019-11] Meeting highlights from the Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) 1-4 October 2018. European Medicines Agency (EMA). 2018-10-05 [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-05-22）.

[12] GSK wins priority status for new HIV drug in U.S. Reuters. 2013-02-16 [2013-02-18]. （原始内容存档于2013-02-27）.

[13] Drug Approval Package: Tivicay (dolutegravir) Tablets NDA #204790. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2013-09-13 [2020-06-12]. （原始内容存档于2021-03-28）.

[14] ViiV Healthcare receives approval for Tivicay (dolutegravir) in Canada for the treatment of HIV (PDF). [2013-11-11]. （原始内容 (PDF)存档于2013-11-12）.

[15] GSK (新闻稿). 缺少或|title=为空 (帮助)

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