碘苷 其他名称 Iododeoxyuridine; IUdR AHFS /Drugs.com Micromedex详细消费者药物信息 MedlinePlus a601062 怀孕分级
B1 (topical), B3 (ophthalmologic) [AU]
给药途径 外用 ATC码 法律规范
1-[(2R ,4S ,5R )-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
CAS号 54-42-2 PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEMBL NIAID ChemDB CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.000.189 化学式 C 9 H 11 I N 2 O 5 摩尔质量 354.099 g/mol 3D模型(JSmol )
I\C1=C\N(C(=O)NC1=O)C2C[C@H](O)[C@@H](CO)O2
InChI=1S/C9H11IN2O5/c10-4-2-12(9(16)11-8(4)15)7-1-5(14)6(3-13)17-7/h2,5-7,13-14H,1,3H2,(H,11,15,16)/t5-,6+,7?/m0/s1
Key:XQFRJNBWHJMXHO-GFCOJPQKSA-N
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碘苷 (INN :idoxuridine)是一种主要用于角膜炎 的抗疱疹病毒科 抗病毒药物 。碘苷与脱氧尿苷 的结构非常类似,可以在病毒 DNA复制 的过程中被使用,碘苷当中的碘原子妨碍了碱基对 的生成,从而干扰病毒的DNA复制。由于碘苷带有心脏毒性,它仅可外用于眼睛 感染。它由药理学家威廉·普鲁索夫 在1950年代后期合成。[ 1] 最初希望成为一种抗肿瘤药 ,碘苷在1962年成为了第一个被发现的抗病毒药物。[ 2]
医疗用途
碘苷主要用于治疗单纯疱疹病毒 所引起的角膜炎 。[ 3] 碘苷对上皮组织 病变最为有效,特别是初起的树枝状溃疡 ;但对于牵涉基质组织的感染却不太有效。[ 4] 碘苷对单纯疱疹病毒 2型和带状疱疹 病毒所引起的感染是无效的。[ 3]
副作用
碘苷滴眼液的常见副作用包括刺激,视野模糊和畏光 。[ 5] 角膜 雾化和角膜上皮细胞 受损也可能发生。
配方和剂量
碘苷可配制成0.5%眼用药膏 或0.1%滴眼液 。碘苷药膏的一般用量为日间每4小时一次和在临睡前一次。而碘苷滴眼液的一般用量为日间每小时滴结膜 囊一次,夜间每2小时一次,直到病情有明显改善;然后日间每2小时滴一次,夜间每4小时一次。以荧光素 染色法确认痊愈后,治疗须再持续3到4天。[ 3]
合成路径
碘苷合成路径:FR 1336866 GB 1024156 [ 1] [ 6] [ 7]
参见
参考文献
^ 1.0 1.1 Prusoff, W. H. Synthesis and biological activities of iododeoxyuridine, an analog of thymidine. Biochimica et Biophysica Acta. 1959, 32 (1): 295–6. PMID 13628760 . doi:10.1016/0006-3002(59)90597-9 .
^ Wilhelmus KR. Antiviral treatment and other therapeutic interventions for herpes simplex virus epithelial keratitis . Cochrane Database Syst Rev. 2010, 12 : CD002898. PMC 4739528 . PMID 21154352 . doi:10.1002/14651858.CD002898.pub4 .
^ 3.0 3.1 3.2 Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Edited by Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P. McGraw-Hill. 8th ed. 1990.
^ Maxwell, E. Treatment of herpes keratitis with 5-iodo-2-deoxyuridine (IDU): a clinical evaluation of 1500 cases . Am. J. Ophthalmol. 1963, 56 : 571–573. doi:10.1016/0002-9394(63)90006-0 .
^ Drugs.com: Idoxuridine ophthalmic (页面存档备份 ,存于互联网档案馆 )
^ Cheong, L.; Rich, M. A.; Eidinoff, M. L. Introduction of the 5-Halogenated Uracil Moiety into Deoxyribonucleic Acid of Mammalian Cells in Culture . J. Biol. Chem. 1960, 235 : 1441–1447 [2018-08-31 ] . (原始内容存档 于2017-07-09).
^ Chang, P. K.; Welch, A. D. Iodination of 2'-Deoxycytidine and Related Substances1. Journal of Medicinal Chemistry. 1963, 6 (4): 428–430. doi:10.1021/jm00340a019 .
外部链接
Topical liposomal gel of idoxuridine for the treatment of herpes simplex: pharmaceutical and clinical implications. Pharm Dev Technol. 2004, 9 (3): 277–289. PMID 15458233 . doi:10.1081/PDT-200031432 .
Otto S. Radiopharmaceuticals (Strontium 89) and radiosensitizers (idoxuridine). J Intraven Nurs. 1998, 21 (6): 335–7. PMID 10392098 .
Comparison of spontaneous and idoxuridine-induced micronuclei by chromosome painting. Mutat Res. 1999, 440 (2): 147–56. PMID 10209337 . doi:10.1016/s1383-5718(99)00021-2 .
巴尔的摩分类
乙肝病毒 (VII)广谱药物/一般型
† 临床研究中. # = WHO基本药物
疱疹病毒 (DNA) 人乳头状瘤病毒 (DNA) 乙肝病毒 (DNA)丙肝 (RNA)小核糖核酸病毒 (RNA)流感病毒 (RNA, V) HIV(逆转录病毒) 其他 † 临床研究中,FDA未批准。