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莫西沙星

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莫西沙星
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureAvelox
Vigamox, Moxeza (eye drops)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600002
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑Oral, IV, local (eyedrops)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度86 to 92%
血漿蛋白結合率30 to 50%
藥物代謝Glucuronide and sulfate conjugation
Cytochrome P450 system not involved
生物半衰期12 hours
排泄途徑hepatic
識別資訊
  • 1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid.
CAS號354812-41-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.459 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C21H24FN3O4
摩爾質量401.431 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • COc1c2c(cc(c1N3C[C@@H]4CCCN[C@@H]4C3)F)c(=O)c(cn2C5CC5)C(=O)O
  • InChI=1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1 checkY
  • Key:FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N checkY

莫西沙星INNmoxifloxacin[1])是一種第四代喹諾酮抗細菌藥[2](8-methoxy-fluoroquinolone類抗生素[3][4]),其殺菌作用藉由干擾拓撲異構酶(topoisomerase),進而抑制DNA合成,最終導致細菌死亡。

莫西沙星口服劑或靜脈注射劑均以鹽酸莫西沙星之形式使用,商品名有Avelox、Avalox 和 Avelon;治療結膜炎(紅眼病)的眼藥水,商品名為 Vigamox 和 Moxeza[5]。可用於治療幾種感染症,包括呼吸道感染蜂窩組織炎炭疽病心內膜炎、腹腔內感染、腦膜炎結核病[6]

莫西沙星由拜耳公司於1989年開發,1999年12月由FDA核准上市[4]

藥理作用

莫西沙星主要機轉作用於DNA旋轉酶的gyrA subunit,不同於左氧氟沙星(levofloxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)等的 fluoroquinolones 類抗生素,其作用則在拓撲異構酶IV(topoisomerase IV)的 parC 或是 parE subunit[4][7][8]

潛在副作用

參考資料

  1. ^ Avelox: Uses, Dosage & Side Effects. The American Society of Health-System Pharmacists. Drugs.com. [2015-11-01]. (原始內容存檔於2021-05-07). 
  2. ^ 楊寶峰,陳建國.藥理學[ M ] .9 版.北京:人民衛生出版社, 2018 .
  3. ^ 施議強; 許清曉、侯承伯. Fluoroquinolone類抗生素新觀與分類. 《台灣醫界》, Vol.44, No.12. 中華民國醫師公會全國聯合會. 2001 [2001] [2015-11-01]. (原始內容存檔於2016-03-04) (中文).  (繁體中文)
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 Moxifloxacin簡介與治療概況. 《永信藥訊》2015年2月號. 永信藥品. 2015-02-01 [2015] [2015-11-02]. (原始內容存檔於2016-03-04) (中文). (繁體中文)
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 MOXIFLOXACIN. 全球華人藥物資訊網. [2015-11-02]. (原始內容存檔於2019-09-29) (中文). (繁體中文)(簡體中文)頁面存檔備份,存於網際網路檔案館
  6. ^ Avelox. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-02]. (原始內容存檔於2018-12-11). 
  7. ^ ParC subunit of DNA topoisomerase IV of Streptococcus pneumoniae is a primary target of fluoroquinolones and cooperates with DNA gyrase A subunit i.... PubMed - NCBI. [2015-11-03]. (原始內容存檔於2019-12-15) (英語). 
  8. ^ Grishin Lab: Research. University of Texas Southwestern Medical Center英語University of Texas Southwestern Medical Center. 2015-04-30 [2015-11-03]. (原始內容存檔於2020-06-28) (英語). 
  9. ^ 存档副本. [2022-06-09]. (原始內容存檔於2022-06-09). 

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