香豆素類藥物

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香豆素類藥物一類口服抗凝藥物。它們的共同結構是4-羥基香豆素。同時,雙香豆素還可以用於對付鼠害齧齒類動物)。當初人們在牧場牲畜因抗凝作用導致內出血致死的過程中發現的雙香豆素,意識到了這一類物質的抗凝作用,引起了之後對香豆素類藥物的研究和合成,從而為醫學界提供了多一種重要的凝血藥物。

常見的香豆素類藥物有雙香豆素(dicoumarol)、華法林(warfarin,苄丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)。

藥理作用

香豆素類藥物的作用是抑制凝血因子肝臟的合成。香豆素類藥物與維他命K的結構相似。香豆素類藥物在肝臟與維他命K環氧化物還原酶結合,抑制維生素K由環氧化物向氫醌型轉化,維生素K的循環被抑制。可以說香豆素類藥物是維生素K拮抗劑,或者是競爭性抑制劑(參見)。含有穀氨酸殘基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用被抑制,而其前體是沒有凝血活性的,因此凝血過程受到抑制。但它對已形成的凝血因子無效。

參見