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奥格列汀

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奥格列汀
临床资料
其他名称MK-3102
给药途径口服
ATC码
  • 未分配
法律规范状态
法律规范
  • 在日本上市，但已经停止研发[1]
识别信息
  • (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl)oxan-3-amine
CAS号1226781-44-7
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.207.924 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C17H20F2N4O3S
摩尔质量398.427506 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CS(=O)(=O)n1cc2c(n1)CN(C2)[C@@H]3C[C@@H]([C@H](OC3)c4cc(ccc4F)F)N
  • InChI=1S/C17H20F2N4O3S/c1-27(24,25)23-7-10-6-22(8-16(10)21-23)12-5-15(20)17(26-9-12)13-4-11(18)2-3-14(13)19/h2-4,7,12,15,17H,5-6,8-9,20H2,1H3/t12-,15+,17-/m1/s1
  • Key:MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N

奥格列汀，即Omarigliptin (MK-3102) ，是一种强效且长效的口服用抗糖尿病药，是一类DPP-4抑制剂。该药物致力于使得2型糖尿病患者能够将用药频率降低到一周一次。该药物由默克药厂开发。[2]该药物通过抑制DPP-4来提升肠降血糖素（英语：incretin）水平(GLP-1和GIP（英语：gastric inhibitory polypeptide）)，[3][4][5]从而抑制胰高血糖素释放，使得胰岛素分泌增加，减缓胃排空，降低血糖水平。

历史

日本医药品医疗机器总合机构在2015年9月28日批准了25毫克与12.5毫克的药片上市，日本也是该药物的首个批准国家。[6] 但是默克制药宣布该药品不会寻求美国与欧洲的上市。[7]该药物目前已经停止研发，推测可能是因为安全性不及预期，易发并发症，且药物在价格上也不占优势。[1]

参见

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 默沙东终止长效DPP4抑制剂omarigliptin研发 美中药源. [2018-03-16]. （原始内容存档于2019-07-30） （中文（简体））. 
  2. ^ Pharmacokinetics of Omarigliptin (Mk-3102), A Once-Weekly Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-4) Inhibitor, in Patients With Renal Impairment (PDF). Merck & Co., Inc. [20 September 2015]. （原始内容 (PDF)存档于2016-01-07）. 
  3. ^ McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R. Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?. Regulatory Peptides. 2005, 128 (2): 159–65. PMID 15780435. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001. 
  4. ^ Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J. Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes. BMC Endocrine Disorders. 2003, 3 (1): 3. PMC 154101 可免费查阅. PMID 12697069. doi:10.1186/1472-6823-3-3. 
  5. ^ Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM. Diabetes. 1995, 44 (6): 626–30. PMID 7789625. doi:10.2337/diabetes.44.6.626. 
  6. ^ Merck MARIZEV Once-Weekly DPP-4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan. NASDAQ. 28 September 2015 [29 September 2015]. （原始内容存档于2015-11-02）. 
  7. ^ 存档副本. [2018-03-16]. （原始内容存档于2016-12-08）. 
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