地高辛

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地高辛
臨床資料
讀音/dɪˈdʒɒksɪn/[1][2]
商品名（英語：Drug nomenclature）Lanoxin, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682301
懷孕分級
給藥途徑口服、靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
藥物動力學數據
生物利用度60－80% （口服）
血漿蛋白結合率25%
藥物代謝肝臟（16%）
生物半衰期36-48 小時
（正常腎功能下）
3.5-5日
（腎功能損傷情形下）
排泄途徑腎臟
識別資訊
  • 4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-5H-furan-2-one
CAS號20830-75-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.040.047 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C41H64O14
摩爾質量780.949 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
熔點249.3 °C（480.7 °F）
水溶性0.0648 mg/mL (20 °C)
  • O=C\1OC/C(=C/1)[C@H]2CC[C@@]8(O)[C@]2(C)[C@H](O)C[C@H]7[C@H]8CC[C@H]6[C@]7(C)CC[C@H](O[C@@H]5O[C@H](C)[C@@H](O[C@@H]4O[C@@H]([C@@H](O[C@@H]3O[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)C3)C)[C@@H](O)C4)C)[C@@H](O)C5)C6
  • InChI=1S/C41H64O14/c1-19-36(47)28(42)15-34(50-19)54-38-21(3)52-35(17-30(38)44)55-37-20(2)51-33(16-29(37)43)53-24-8-10-39(4)23(13-24)6-7-26-27(39)14-31(45)40(5)25(9-11-41(26,40)48)22-12-32(46)49-18-22/h12,19-21,23-31,33-38,42-45,47-48H,6-11,13-18H2,1-5H3/t19-,20-,21-,23-,24+,25-,26-,27+,28+,29+,30+,31-,33+,34+,35+,36-,37-,38-,39+,40+,41+/m1/s1 checkY
  • Key:LTMHDMANZUZIPE-PUGKRICDSA-N checkY

地高辛（英語：Digoxin），常見商品名Lanoxin。是一種從毛地黃屬植物中提取的強心苷，被廣泛用於治療心臟病[3]。常見用途包含治療心房顫動、心房撲動，以及心臟衰竭等。本品可經口服或靜脈注射給藥[3]。

常見副作用包含男性女乳症，其他大多副作用皆來自過量中毒[3][4]。副作用可能包含喪失食慾、惡心、視覺障礙、意識迷離，以及心律不整等等 。老年人及腎功能不佳者用藥需注意[4]。妊娠期間用藥的安全性尚未明瞭[5]。

地高辛最早於1930年由雪梨·史密斯（英語：Sidney Smith）從毛地黃屬植物長葉洋地黃（英語：Digitalis lanata）（Digitalis lanata）中提煉[6][7]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一[8]。在開發中國家一個月的劑量批發價約為0.21至6.6美金[9]。在2015年的美國，一個月劑量花費通常在25美金以下[10]。

化學名稱

  • 中文：3β[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]-氧代12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)-烯內酯
  • 英文：
(3β,5β,12β)-3-[(O-2,6-Dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
-(1→4)-O-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl)oxy]
-12,14-dihydroxycard-20(22)-enolide

化學式

  • 分子式：C41H64O14
  • 分子量：780.94
  • 組分含量：C 63.06%，H 8.26%，O 28.68%

藥代動力學

至今，人們對該藥在人體的運作尚未有全面的理解。但一般說法如下：

地高辛接上心臟細胞外的鈉鉀泵的α亞基，降低鈉鉀幫浦的功能。這直接導致心臟細胞內的鈉大量提升，鈣的含量也因此非間接性的被提高，這造成心臟週期的第4和第0階段延長。因為該藥也對副交感神經也起正面作用，故其結果是降低心臟的跳動速度。該藥因為造成鈣在心臟細胞的含量提升，多餘的鈣便被貯存在內貭網，下次心跳的時候，這些鈣便被釋放出來，鈣的含量與心臟細胞的緊縮成正比，故該藥除了降低心速外，也提高的心臟的壓縮能力。

服用地高辛後並不會全部被腸胃道吸收，一旦吸收進入血液循環，地高辛大部分會被腎臟排出體外。

醫學上的應用

如今，該藥已經不是第一線藥物。

用法用量

  • 口服負荷量
    • 10歲以上患者：1-1.5 mg/日，分次服用
    • 2-10歲兒童：0.04-0.06 mg/kg/日，分次服用
    • 2歲以下兒童：0.06-0.08mg/kg/日，分次服用
  • 兒童維持量：負荷量的1/5-1/3

不良反應

禁忌

  1. 與鈣注射劑合用
  2. 任何洋地黃類製劑中毒
  3. 室性心動過速、心室顫動
  4. 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）
  5. 預激症候群伴心房顫動或撲動。

注意事項

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤，故妊娠後期母體用量可能增加，分娩後6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應用須權衡利弊。

兒童用藥

新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。

老年患者用藥

老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質平衡失調者，對本品耐受性低，必須減少劑量。

藥物相互作用

藥物過量

  1. 若地高辛血藥濃度為﹥2.0～2.5ng/ml,應警惕地高辛藥物過量或毒性反應。
  2. 患者在2－3周之前服用過任何洋地黃製劑，宜予小劑量給藥，以免中毒。
  3. 強心甙劑量計算應按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。
  4. 推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調整每次劑量。
  5. 肝功能不全者，應選用不以肝臟代謝為主的洋地黃製劑。
  6. 腎功能不全者，應選用主要經腎臟排泄的洋地黃製劑。
  7. 應用洋地黃患者對電復律極為敏感，應高度警惕。
  8. 透析不能從體內迅速去除本品。
  9. 在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀。
  10. 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應。
  11. 嬰幼兒尤其是早產兒和發育不全兒，要在血藥濃度及心電監測下調整劑量。
  12. 當患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學差別，需要調整劑量。
  13. 應靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應，且作用慢、生物利用度差。
  14. 本品過量及毒性反應的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血症而腎功能尚好，可給以鉀鹽。

發生促心律失常者可用：

  1. 氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。
  2. 苯妥英納，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效應。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。
  3. 利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重複。
  4. 阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。
  5. 心動過緩或完全房室傳導阻滯有發生阿斯綜合症的可能時，可植入臨時起搏器。應用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。
  6. 依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用於治療洋地黃所致的心律失常。
  7. 對可能有生命危險的洋地黃中毒可經膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。

藥物分類

註釋

  1. ^ Digoxin | Definition of Digoxin by Lexico. Lexico. （原始內容使用|archiveurl=需要含有|url= (幫助)存檔於2019-10-27） （英語）.  已忽略未知參數|entry-url= (幫助); |entry=和|title=只需其一 (幫助);
  2. ^ digoxin. WordReference. [2019-10-28]. （原始內容存檔於2019-10-27）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Digoxin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始內容存檔於2016-12-21）. 
  4. ^ 4.0 4.1 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 270 [2016-12-08]. ISBN 9789241547659. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）. 
  5. ^ Digoxin Use During Pregnancy | Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-14]. （原始內容存檔於2016-12-21）. 
  6. ^ Cartwright, Anthony C. The British Pharmacopoeia, 1864 to 2014: Medicines, International Standards and the State. Routledge. 2016: 183 [2016-12-22]. ISBN 9781317039792. （原始內容存檔於2017-09-08） （英語）. 
  7. ^ Hollman, A. Drugs for atrial fibrillation. Digoxin comes from Digitalis lanata.. BMJ (Clinical research ed.). 1996-04-06, 312 (7035): 912. PMID 8611904. 
  8. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始內容存檔 (PDF)於2014-04-23）. 
  9. ^ Digoxin. International Drug Price Indicator Guide. [2016-12-08]. [永久失效連結]
  10. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: X. ISBN 9781284057560. 

延伸閱讀

參見

外部連結

蟾甾內酯
（蟾蜍甾）
心甾內酯
（強心甾）
心臟索引
描述
疾病
治療
通道封阻劑
ⅠA類（0期→ 與3期→）
ⅠB類（3期←）
ⅠC類(0期→）
受體激動劑和拮抗劑
離子轉運蛋白
心臟索引
描述
疾病
治療
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