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茶鹼

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茶鹼
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureTheolair, Slo-Bid
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681006
懷孕分級
  • : A
給藥途徑口服、靜脈注射、直腸給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度100%
血漿蛋白結合率40%, primarily to albumin
藥物代謝代謝為1-methyluric acid
生物半衰期5-8 hours
識別資訊
  • 1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
CAS號58-55-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.350 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C7H8N4O2
摩爾質量180.17 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Cn1c2c(c(=O)n(c1=O)C)[nH]cn2
  • InChI=1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9) checkY
  • Key:ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N checkY

茶鹼(英語:Theophylline)是一種化學物質,廣泛存在於自然界中的紅茶綠茶中,是一種磷酸二酯酶 (PDE) 抑制劑,可廣泛用於治療呼吸系統疾病。它與咖啡因共同存在於茶中,也具有與咖啡因類似的結構和藥理學特性,為一腺苷受體拮抗劑,可阻斷腺苷受體的作用。

茶鹼的主要作用有:

茶鹼與許多種藥物(如苯妥英類的抗癲癇藥物和西咪替丁之類的抗潰瘍藥物)都有相互作用,使用時要注意配伍禁忌。茶鹼在治療方面主要應用在:

  • 慢性氣道阻塞(chronic obstructive diseases of the airways)
    • 氣道膽鹼能神經功能亢進
  • 慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary diseases,COPD)

歷史

於1888年,茶鹼首先被一位德國生物學家阿爾貝希特·科塞爾(Albrecht Kossel)從茶葉中萃取所得。於1896年,茶鹼被另一位德國自然學家威廉·特勞伯英語Wilhelm Traube(Wilhelm Traube)通過化學方法證明並合成。茶鹼首次被用於醫學用途,是在二十世紀50年代應用於哮喘的治療。

新陳代謝

茶鹼是咖啡因在體內的代謝產物之一

茶鹼代謝最開始是發生在肝臟細胞色素P450CYP1A2CYP2E1[1]。主要的代謝產物有1-甲基黃嘌呤,3-甲基黃嘌呤和1,3-二甲基尿酸

副作用

副作用與血藥濃度的關聯性很高,當血藥濃度小於10mg/L時極少出現副作用。所以,大劑量給藥時最好測定血藥濃度,以便指導安全用藥。最常見的副作用是噁心、嘔吐、頭痛,這些現象與磷酸二酯酶抑制有關。腺苷受體阻滯可導致利尿、心悸,劑量更高的情況下可出現心律失常、癲癇發作甚至死亡。突然停用茶鹼類藥物,可能導致哮喘惡化。有多種干擾茶鹼代謝的藥理及病理生理過程,包括:

  • 可能增加茶鹼血藥濃度的情況:紅黴素、環丙沙星、別嘌呤醇、西咪替丁、扎魯司特、齊留通、老年、高碳水化合物飲食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接種。
  • 可能降低茶鹼血藥濃度的情況:利福平苯巴比妥乙醇、吸菸、吸食大麻、兒童、高蛋白低碳水化合物飲食、烤肉。

存在上述因素時,應增加茶鹼血藥濃度監測的頻率。

茶鹼對動物的神經系統可能有不良影響,例如對來說可可鹼(巧克力)、茶鹼(茶飲、茶料理)與咖啡因(咖啡)都具強烈毒性。

參考文獻

  1. ^ Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.
  • Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald; Dennis L. Kasper. Harrison's Principles of Internal Medicine. US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332. 

外部連結