阿扎那韋
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臨床資料 | |
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讀音 | /ˌætəˈzænəvɪər/ AT-ə-ZAN-ə-veer[1] |
商品名 | Reyataz, Evotaz, others[2] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a603019 |
核准狀況 |
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懷孕分級 | |
給藥途徑 | By mouth |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60-68% |
血漿蛋白結合率 | 86% |
藥物代謝 | Liver (CYP3A4-mediated) |
生物半衰期 | 6.5 hours |
排泄途徑 | Fecal and kidney |
識別資訊 | |
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CAS號 | 198904-31-3 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.243.594 |
化學資訊 | |
化學式 | C38H52N6O7 |
摩爾質量 | 704.87 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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阿扎那韋(英語:Atazanavir)以Reyataz等品牌銷售,是一種用於治療艾滋病的抗逆轉錄病毒藥物。[2]它通常被建議與其他抗逆轉錄病毒藥物一起使用。[2]它可用於針刺傷害或其他潛在暴露後的預防。[2]這個藥需要每天口服一次。[2]
常見的副作用包括頭痛、噁心、皮膚發黃、腹痛、睡眠困難和發燒。[2]嚴重的副作用包括皮疹,如多形紅斑和高血糖。[2]阿扎那韋可以在懷孕期間安全使用。[2]它屬於蛋白酶抑制劑類,通過阻斷HIV蛋白酶起作用。[2]
阿扎那韋於2003年在美國被批准用於醫療用途。[2]它是世界衛生組織基本藥物標準清單中的一種藥。[4]截至2017年,Teva製藥公司在美國生產了一個通用版本。[5]
醫療用途
![](http://images.weserv.nl/?url=//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/78/Atazanavir_%28Reyataz%29200mg.jpg/220px-Atazanavir_%28Reyataz%29200mg.jpg)
阿扎那韋用於治療艾滋病毒。阿扎那韋的療效已在許多精心設計的HAART初治和HAART經驗成人試驗中進行了評估。[6]
阿扎那韋與其他蛋白酶抑制劑的區別在於它對脂質譜的影響較小,並且似乎不太可能引起脂肪營養不良。可能與其他蛋白酶抑制劑有一些交叉耐藥性。[2]當使用利托那韋加強治療時,其效力與洛匹那韋相當,可用於具有一定程度耐藥性的人的搶救治療,儘管使用利托那韋加強治療會降低阿扎那韋的代謝優勢。[需要可靠醫學來源]
懷孕
在服用阿扎那韋的孕婦中沒有發現有害的證據。它是以前未服用過HIV藥物的孕婦首選的HIV藥物之一。[7]在觀察到的2500多名活產嬰兒中,它與任何出生缺陷無關。阿扎那韋導致更好的膽固醇分布,並證實它是懷孕期間的安全選擇。[7]
阿扎那韋禁用於既往有超敏反應(如史蒂文斯-約翰遜綜合徵、多形紅斑或藥疹)的患者。此外,阿扎那韋不應與阿夫唑嗪、利福平、伊立替康、魯拉西酮、匹莫齊特、三唑侖、口服咪達唑侖、麥角衍生物、西沙必利、貫葉連翹、洛伐他汀、辛伐他汀、西地那非、茚地那韋或奈韋拉平合用。[8]
副作用
常見的副作用包括:噁心、黃疸、皮疹、頭痛、腹痛、嘔吐、失眠、周圍神經系統症狀、頭暈、肌肉疼痛、腹瀉、抑鬱和發燒。[8]阿扎那韋通常會無症狀地升高血液中的膽紅素水平,但有時會導致黃疸。
作用機制
阿扎那韋與HIV蛋白酶的活性位點結合,阻止其將病毒蛋白的前體切割成病毒的工作機制。[9]如果HIV蛋白酶不起作用,病毒就沒有傳染性,也就不會產生成熟的病毒粒子。[10][11]阿扎肽藥物被設計為肽鏈底物的類似物,HIV蛋白酶會正常切割成活性病毒蛋白。更具體地說,阿扎那韋是過渡態的結構類似物,在此期間苯丙氨酸和脯氨酸之間的鍵被破壞。[12][13]人類沒有任何酶可以破壞苯丙氨酸和脯氨酸之間的鍵,因此這種藥物不會針對人體酶。
配方
阿扎那韋有150毫克膠囊、200毫克膠囊、300毫克膠囊和50毫克口服粉包。[8]300毫克膠囊應減少藥丸負擔,因為一粒300毫克膠囊可替代兩粒150毫克膠囊。阿扎那韋的納米製劑正在靈長類動物中與蛋白酶抑制劑增強劑,利托那韋和NtRTI替諾福韋一起進行長效治療測試。[14]
參考資料
- ^ Atazanavir. MedlinePlus. National Institutes of Health. October 15, 2012 [August 3, 2013]. (原始內容存檔於August 2, 2013).
- ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 Atazanavir Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [28 November 2016]. (原始內容存檔於20 December 2016).
- ^ 3.0 3.1 Atazanavir (Reyataz) Use During Pregnancy. Drugs.com. 27 February 2020 [15 September 2020]. (原始內容存檔於2022-10-01).
- ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Teva Announces Exclusive Launch of a Generic Version of Reyataz® in the United States. www.businesswire.com. 2017-12-27 [2021-09-29]. (原始內容存檔於2022-10-04) (英語).
- ^ 7.0 7.1 What's New in the Guidelines? | Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-10]. (原始內容存檔於2016-11-15).
- ^ 8.0 8.1 8.2 Reyataz Package Insert (PDF). Drugs@FDA. Food and Drug Administration. September 2016 [November 10, 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於November 11, 2016).
- ^ Atazanavir. DrugBank. 9 November 2016. (原始內容存檔於9 November 2016).
- ^ Kohl, NE; Emini, EA; Schleif, WA; Davis, LJ; Heimbach, JC; Dixon, RA; Scolnick, EM; Sigal, IS. Active human immunodeficiency virus protease is required for viral infectivity.. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1 July 1988, 85 (13): 4686–4690. Bibcode:1988PNAS...85.4686K. ISSN 0027-8424. PMC 280500
. PMID 3290901. doi:10.1073/pnas.85.13.4686
.
- ^ Lv, Z; Chu, Y; Wang, Y. HIV protease inhibitors: a review of molecular selectivity and toxicity.. HIV/AIDS: Research and Palliative Care. 2015, 7: 95–104. PMC 4396582
. PMID 25897264. doi:10.2147/HIV.S79956.
- ^ Graziani, Amy L (June 17, 2014). "HIV protease inhibitors". UpToDate.
- ^ Bold, G; Fässler, A; Capraro, HG; Cozens, R; Klimkait, T; Lazdins, J; Mestan, J; Poncioni, B; Rösel, J; Stover, D; Tintelnot-Blomley, M; Acemoglu, F; Beck, W; Boss, E; Eschbach, M; Hürlimann, T; Masso, E; Roussel, S; Ucci-Stoll, K; Wyss, D; Lang, M. New Aza-Dipeptide Analogues as Potent and Orally Absorbed HIV-1 Protease Inhibitors: Candidates for Clinical Development. Journal of Medicinal Chemistry. August 1998, 41 (18): 3387–3401. PMID 9719591. doi:10.1021/jm970873c.
- ^ Perazzolo S, Shireman LM, McConnachie LA, Koehn J, Shen DD, Ho RJ. Three HIV drugs, atazanavir, ritonavir, and tenofovir, co-formulated in drug-combination nanoparticles exhibit long-acting and lymphocyte-targeting properties in nonhuman primates. Journal of Pharmaceutical Sciences. Dec 2018, 107 (12): 3153–3162. PMC 6553477
. PMID 30121315. doi:10.1016/j.xphs.2018.07.032.
外部連結
- Atazanavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-09-29]. (原始內容存檔於2022-09-29).
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