乙胺嗪
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臨床資料 | |
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其他名稱 | DEC, N, N-diethyl-4-methyl-1-piperazine carboxamide |
AHFS/Drugs.com | Micromedex詳細消費者藥物信息 |
給藥途徑 | 口服給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物半衰期 | 約8小時 |
排泄途徑 | 絕大部分以原形隨尿液排出,有5%隨糞便排出 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 90-89-1 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.840 |
化學資訊 | |
化學式 | C10H21N3O |
摩爾質量 | 199.30 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
熔點 | 47至49 °C(117至120 °F) |
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乙胺嗪 (英語:Diethylcarbamazine,簡稱DEC)是一種用於治療絲蟲病(包括淋巴絲蟲病、熱帶肺嗜酸性粒細胞增多症和羅阿絲蟲病)的藥物。[1]它也可為高危險群作預防感染羅阿絲蟲病之用。[1]雖然此藥物已用於治療蟠尾絲蟲症(即河盲症),但屬於阿維菌素家族的伊維菌素才是首選藥物。[2]此藥物透過口服方式給藥。[3]
使用後常見的副作用有搔癢、臉部腫脹、頭痛和疲倦感。[3]其他副作用有視力喪失和頭暈。較少見的副作用有腹痛、食慾降低、腹瀉、心搏停止和姿位性低血壓等。[4]雖說個體於懷孕期間使用,似乎對胎兒屬於安全,[5][6]但世界衛生組織(WHO)及一般藥業提供的說明均建議在可能情況下,等到分娩之後再行使用。[2]個體在進行母乳哺育期間,為防止對嬰兒產生可能的影響,也建議避免使用。[4][7]
乙胺嗪於1947年[9]由印度裔美國籍生物化學家Yellapragada Subbarow發現,[10][11]已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[12]乙胺嗪並未在美國上市,但可從美國疾病管制與預防中心(CDC)取得。[1]
醫療用途
乙胺嗪適用於治療某些絲蟲病(包括由班克羅夫絲蟲、馬來絲蟲或帝汶絲蟲感染引起的淋巴絲蟲病)、羅阿絲蟲病和熱帶肺嗜酸性粒細胞增多症。[13]世界衛生組織(WHO)建議用此藥物為微絲蚴感染者治療,並在流行地區用於控制絲蟲病的傳播。[14]
在印度和中國曾有在疫病流行區域,於食用鹽中添加乙胺嗪(DEC強化鹽)供居民攝取以對抗淋巴絲蟲病。中國以前是淋巴絲蟲病患者人數最多的國家,數億人生活在地方性流行區。中國各省份採用不同的綜合干預措施,其中超過1.94億人曾使用加藥鹽,加藥鹽在某些省份甚至是最主要的干預措施。迄1994年,中國所有省份均達到基本消除淋巴絲蟲病的標準,根據該國專家的意見,加藥鹽發揮有關鍵作用。[15]
禁忌症
對於乙胺嗪有適用禁忌的個體有:[16]
- 已被證實對該藥物過敏的個體。
- 孕婦 (推遲治療,待分娩後進行)。
- 嬰兒。
- 老年人。
- 身體衰弱者 (通常被排除在集體治療計劃之外)。
- 心臟病患者。
- 腎功能受損患者。
對於可能患有蟠尾絲蟲症的患者,由於有造成馬佐替氏反應的風險(反應通常在治療後7天內發生,症狀可能有發燒、蕁麻疹、淋巴結腫大、心跳過速和低血壓等,有致命可能性),也禁用乙胺嗪。[17]
與其他藥物交互作用
目前尚無此類報告。[16]
作用機制
乙胺嗪是微絲蚴的花生四烯酸代謝抑制劑,讓微絲蚴更容易受到人體先天免疫攻擊,但並不能徹底殺死這些幼蟲。[18]
藥效學
乙胺嗪是一種驅蟲藥,但與其他抗寄生蟲化合物不同。它是一種合成有機化合物,對多種寄生蟲具有高度針對性,且不含任何有毒金屬元素。[19]藥物在人體內的生物半衰期約為8小時。[19]
乙胺嗪在體內分佈廣泛,主要以以下兩種方式排出體外:[7]
- 絕大部分以原形隨尿液排出。
- 少部分以N-氧化物代謝物的形式隨尿液排出。
尿液pH值會影響藥物的尿液排泄量和生物半衰期。大約5%的藥物會隨糞便排出體外。[7]
社會與文化
品牌名稱
品牌名稱包括有Hetrazan、Carbilazine、Caricide、Cypip、Ethodryl、Notézine、Spatonin、Filaribits、Banocide Forte和Eofil。[20]
獸醫用途
此藥物曾被用於預防犬心絲蟲感染,但當狗感染之後,此藥物即療效不佳。目前已少有使用乙胺嗪為狗作此用途。[21]
參考文獻
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外部連結
- Diethylcarbamazine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.