羧苄西林
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臨床資料 | |
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商品名 | Pyopen |
其他名稱 | 羧苄青黴素 羧比西林 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服、腸胃給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 30 to 40% |
血漿蛋白結合率 | 30 to 60% |
藥物代謝 | Minimal |
生物半衰期 | 1小時 |
排泄途徑 | 腎 (30至40%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 4697-36-3 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.022.882 |
化學資訊 | |
化學式 | C17H18N2O6S |
摩爾質量 | 378.40 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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羧苄西林(英語:Carbenicillin)是一種殺菌抗生素,屬於青黴素的羧基青黴素亞組。它由比徹姆集團的科學家發現並以Pyopen為商品名銷售。它的覆蓋範圍為革蘭氏陰性菌,包括銅綠假單胞菌,但對於革蘭氏陽性菌的覆蓋範圍有限。羧基青黴素易於被β-內酰胺酶降解,儘管它們比氨苄青黴素更能抵抗降解。[1]羧苄青黴素在較低pH值下也比氨苄青黴素更穩定。
藥理學
該抗生素高度溶於水並且對酸不穩定。典型的實驗室工作濃度為每毫升50至100µg。
它是天然存在的苄基青黴素的半合成類似物。使用高劑量羧苄西林可引起出血。羧苄西林的使用可通過促進腎臟遠曲小管的鉀丟失而導致低鉀血症。
在分子生物學中,羧苄西林可能更適合作為選擇劑(參見質體穩定化技術),因為它的分解會產生比氨苄西林等類似抗生素毒性更低的副產物。[2]羧苄西林比氨苄青黴素更穩定,並且在選擇平板上產生更少的衛星菌落。然而,在大多數情況下,這不是一個嚴重的問題,因此有時會使用氨苄青黴素,因為它的成本較低。
細菌敏感性和耐藥性譜
羧苄西林已被證明對引起尿路感染的細菌有效,包括銅綠假單胞菌、大腸桿菌和一些變形桿菌。以下是一些具有醫學意義的生物體的羧苄青黴素敏感性數據。這並不代表所有對羧苄西林暴露敏感的細菌。[3]
參考資料
- ^ Basker MJ, Comber KR, Sutherland R, Valler GH. Chemotherapy. 1977;23(6):424-35. PMID 21771 [1] (頁面存檔備份,存於互聯網檔案館)
- ^ Part 66. Kinetics of the hydrolysis of carphecillin in aqueous solution. Pawełczyk E, Zajac M, Knitter B, Mikołajczak P. Pol J Pharmacol Pharm. 1981 Oct;33(3):373-86. PMID 7322950 [2] (頁面存檔備份,存於互聯網檔案館)
- ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Carbenicillin%20disodium%20USP.pdf (頁面存檔備份,存於互聯網檔案館) [裸網址]
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