替拉那韦

替拉那韦
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Aptivus
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a606009
核准状况	欧 EMA: yes; 美 DailyMed: Tipranavir;
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	By mouth (soft capsules)
ATC码	J05AE09 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	欧：Rx-only; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	99.9%
药物代谢	Liver
生物半衰期	4.8–6 hours
排泄途径	Feces (82.3%), urine (4.4%)
识别信息
	IUPAC命名法 N3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide; ;
CAS号	174484-41-4
PubChem CID	54682461;
DrugBank	DB00932 ;
ChemSpider	10482313 ;
UNII	ZZT404XD09;
ChEMBL	ChEMBL183041 ;
NIAID ChemDB	032941;
PDB配体ID	TPV (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6048622 ;
ECHA InfoCard	100.158.066
化学信息
化学式	C31H33F3N2O5S
摩尔质量	602.67 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4;
	InChI InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1 ; Key:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N ;

替拉那韦（英语：Tipranavir），或替拉那韦二钠（tipranavir disodium），是一种非肽蛋白酶抑制剂，由勃林格殷格翰公司以商品名Aptivus生产。它与利托那韦联合治疗以治疗HIV感染。

替拉那韦具有抑制对其他蛋白酶抑制剂有抗药性的病毒复制的能力，建议对其他治疗有抗药性的患者使用。对替拉那韦本身的耐药性似乎需要多个突变。^[2]替拉那韦于2005年6月22日获得美国食品药品监督管理局的批准，并于2008年6月24日获准用于儿科。^[3]

替拉那韦只能与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用，并且不被批准用于初治患者。^[1]与洛匹那韦和阿扎那韦一样，它对耐药患者的抢救治疗有效。然而，替拉那韦的副作用可能比其他抗逆转录病毒药物的副作用更严重。一些副作用包括颅内出血、肝炎、肝衰竭、高血糖和糖尿病。该药物还被证明会导致总胆固醇和甘油三酯增加。^[1]

Aptivus标签有关于肝毒性和颅内出血的黑框警告。^[1]

参考文献

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 Aptivus- tipranavir capsule, liquid filled Aptivus- tipranavir solution. DailyMed. 26 June 2020 [2 December 2020]. （原始内容存档于2021-10-22）.
^ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG. Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir. Antiviral Research. October 2005, 68 (1): 27–35. PMID 16122817. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003.
^ New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients (新闻稿). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24 [2008-09-02]. （原始内容存档于2008-08-13）.

外部链接

Tipranavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-10-26]. （原始内容存档于2022-01-03）.

[Aptivus_FDA_label-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 Aptivus- tipranavir capsule, liquid filled Aptivus- tipranavir solution. DailyMed. 26 June 2020 [2 December 2020]. （原始内容存档于2021-10-22）.

[2] Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG. Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir. Antiviral Research. October 2005, 68 (1): 27–35. PMID 16122817. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003.

[3] New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients (新闻稿). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24 [2008-09-02]. （原始内容存档于2008-08-13）.

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