磷丙泊酚
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Lusedra |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| 核准狀況 |
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| 懷孕分級 |
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| 依賴性 | 未知 |
| 給藥途徑 | 靜脈注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 血漿蛋白結合率 | 98%[1] |
| 藥物代謝 | 肝 葡萄糖醛酸化 |
| 生物半衰期 | 0.81小時[1] |
| 排泄途徑 | 腎 |
| 識別資訊 | |
| CAS號 | 258516-89-1  258516-87-9（二鈉鹽） |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C13H21O5P |
| 摩爾質量 | 288.28 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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磷丙泊酚（INN[3]：Fospropofol），通常以二鈉鹽（商品名Lusedra[4]）的形式使用，是一種靜脈鎮靜催眠藥。它目前被批准用於接受診斷或治療程序（如內窺鏡檢查）的成年患者的鎮靜。
臨床應用
廣泛使用的靜脈麻醉劑丙泊酚（異丙酚）已開發出多種水溶性衍生物和前藥，其中磷丙泊酚已被發現最適合臨床開發。[5][6]據稱，這種水溶性化合物的優點包括靜脈注射部位的疼痛減輕、長期給藥引起高脂血症的可能性降低以及感染菌血症的幾率降低。[來源請求]通常，磷丙泊酚與芬太尼等阿片類藥物聯合給藥。[來源請求]
臨床藥理學
作用機制
磷丙泊酚是丙泊酚的前體藥物；它被鹼性磷酸酶代謝為活性代謝物丙泊酚。
藥代動力學
研究人員撤回了磷丙泊酚藥代動力學的初步試驗結果。截至2011年，尚無新結果。[7]
管制物質
在美國的《受控物質法》中，磷丙泊酚被歸類為附表IV受控物質。[8]
參考資料
- ^ 1.0 1.1 Eisai Inc. LUSEDRA (fospropofol disodium) Injection (PDF). Woodcliff Lake, New Jersey: Eisai Inc. October 2009 [2 August 2010]. （原始內容 (PDF)存檔於22 November 2010）.
- ^ Fospropofol disodium. PubChem Compound. Bethesda, Maryland: U.S. National Library of Medicine. [9 February 2017]. （原始內容存檔於2023-06-05）.
- ^ Recommended INNs 2006, pt 56 (PDF). World Health Organization. World Health Organization. [20 April 2016].
- ^ FDA Approves Fospropofol and Follows ASAs Labeling Recommendation. American Society of Anesthesiologists. 2008-12-15 [2011-03-30]. （原始內容存檔於2011-05-26）.
- ^ Cooke A, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Gemmell D, Hamilton N, et al. Water-soluble propofol analogues with intravenous anaesthetic activity. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. April 2001, 11 (7): 927–30. PMID 11294393. doi:10.1016/S0960-894X(01)00088-9.
- ^ Bennett DJ, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Cooke A, Gemmell DK, et al. Novel water soluble 2,6-dimethoxyphenyl ester derivatives with intravenous anaesthetic activity. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. June 2003, 13 (12): 1971–5. PMID 12781176. doi:10.1016/S0960-894X(03)00346-9.
- ^ Mahajan B, Kaushal S, Mahajan R. Fospropofol: pharmacokinetics?. Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. January 2012, 28 (1): 134–5. PMC 3275955
. PMID 22345970. doi:10.4103/0970-9185.92472.
- ^ "Schedule of Controlled Substances; Placement of Fospropofol into Schedule IV[永久失效連結]," 74 Federal Register 192 (October 6, 2009), pp. 51234–51236.
