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醫學聲明。
他達拉非 |
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臨床資料 |
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讀音 | tə-DAL-ə-fil |
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商品名 | Cialis, Cidala, Adcirca, others |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a604008 |
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核准狀況 |
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懷孕分級 | |
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給藥途徑 | 口服 (片劑) |
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ATC碼 | |
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法律規範狀態 |
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法律規範 |
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藥物動力學數據 |
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生物利用度 | Varies |
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血漿蛋白結合率 | 94% |
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藥物代謝 | Liver (predominantly CYP3A4) |
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代謝產物 | Catechol metabolite |
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生物半衰期 | 17.5 hours |
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排泄途徑 | Feces (~61%), urine (~36%)[3] |
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識別資訊 |
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(6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6] pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
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CAS號 | 171596-29-5 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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PDB配體ID | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.214.024 |
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化學資訊 |
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化學式 | C22H19N3O4 |
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摩爾質量 | 389.41 g·mol−1 |
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3D模型(JSmol) | |
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O=C1N(CC(N2[C@@H]1CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(OCO5)C=C4)NC6=C3C=CC=C6)=O)C
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InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1 YKey:WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N Y
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他達拉非(英語:Tadalafil),又譯他達那非,商品名為希愛力、犀立仕,是治療勃起功能障礙的藥物。口服後約半小時到一小時內起效,藥效可能持續36小時。[5]他達拉非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑,通過增加陰莖血流量而促進勃起。為處方藥品,需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。
他達拉非經肝臟代謝,會增加肝臟負擔,長期使用有導致藥物性肝損傷等風險[6]。
合成
他達拉非的1,2,3,4-四氫咔啉結構可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通過Pictet–Spengler反應構造。第四個環則通過進一步與氯乙酰氯和甲胺兩步縮合得到。[7]
他達拉非不適用者
若有在服用硝酸鹽類藥物治療胸痛(心絞痛),有嚴重的心臟和肝臟問題,中風或心臟病,有嚴重低血壓或不受控制的高血壓,患有鐮狀細胞性貧血,患有白血病,患有多發性骨髓瘤,患有佩羅尼氏病,有肝臟或腎臟疾病,皆不建議使用他達拉非。
參考資料
外部連結