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医学声明。
他达拉非 |
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临床资料 |
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读音 | tə-DAL-ə-fil |
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商品名 | Cialis, Cidala, Adcirca, others |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a604008 |
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核准状况 |
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怀孕分级 | |
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给药途径 | 口服 (片剂) |
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ATC码 | |
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法律规范状态 |
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法律规范 |
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药物动力学数据 |
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生物利用度 | Varies |
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血浆蛋白结合率 | 94% |
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药物代谢 | Liver (predominantly CYP3A4) |
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代谢产物 | Catechol metabolite |
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生物半衰期 | 17.5 hours |
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排泄途径 | Feces (~61%), urine (~36%)[3] |
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识别信息 |
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(6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6] pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
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CAS号 | 171596-29-5 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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PDB配体ID | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.214.024 |
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化学信息 |
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化学式 | C22H19N3O4 |
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摩尔质量 | 389.41 g·mol−1 |
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3D模型(JSmol) | |
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O=C1N(CC(N2[C@@H]1CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(OCO5)C=C4)NC6=C3C=CC=C6)=O)C
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InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1 YKey:WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N Y
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他达拉非(英语:Tadalafil),又译他达那非,商品名为希爱力、犀立仕,是治疗勃起功能障碍的药物。口服后约半小时到一小时内起效,药效可能持续36小时。[5]他达拉非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂,通过增加阴茎血流量而促进勃起。为处方药品,需医生诊断后开立处方笺才可购得服用。
他达拉非经肝脏代谢,会增加肝脏负担,长期使用有导致药物性肝损伤等风险[6]。
合成
他达拉非的1,2,3,4-四氢咔啉结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–Spengler反应构造。第四个环则通过进一步与氯乙酰氯和甲胺两步缩合得到。[7]
他达拉非不适用者
若有在服用硝酸盐类药物治疗胸痛(心绞痛),有严重的心脏和肝脏问题,中风或心脏病,有严重低血压或不受控制的高血压,患有镰状细胞性贫血,患有白血病,患有多发性骨髓瘤,患有佩罗尼氏病,有肝脏或肾脏疾病,皆不建议使用他达拉非。
参考资料
外部链接