氯丙嗪
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臨床資料 | |
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商品名 | Largactil, Thorazine, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682040 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服(藥丸或糖漿)、肛門塞劑、肌肉注射、靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 10–80%(口服,視體質而定)[1] |
血漿蛋白結合率 | 90–99%[1] |
藥物代謝 | 肝臟,大多經CYP2D6[1] |
生物半衰期 | 30 小時[2] |
排泄途徑 | 尿液(24小時內排除43–65%)[1] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 50-53-3(自由基團) ![]() 69-09-0(鹽酸鹽) |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.042 |
化學資訊 | |
化學式 | C17H19ClN2S |
摩爾質量 | 318.86 g/mol(自由基團) 355.33 g/mol(鹽酸鹽) |
3D模型(JSmol) | |
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氯丙嗪(Chlorpromazine,簡稱CPZ),常見商標名 Thorazine 或 Largactil,是一種精神科藥物[2]。本品一般用於治療精神分裂症等思覺失調[2]。其他用途還可用做作治療躁鬱症、過動症、噁心、嘔吐、術前焦慮,或是其他方法無法控制的打嗝症狀等等[2]。本品可以口服、肌肉注射或靜脈注射[2]。
常見副作用包含錐體外症候群、嗜睡、口乾、姿位性低血壓,以及體重增加等等[2]。嚴重副作用可能導致遲發性不自主運動等永久運動功能障礙、抗精神藥物惡性症候群、以及白血球減少症[2]。因失智症導致精神錯亂的老年人用藥可能會增加死亡風險[2]。妊娠期間用藥的安全性迄今不明[2]。本品屬於典型抗憂鬱藥物[2]。其作用機制尚未明朗,但可能與其具多巴胺受體拮抗劑的活性有關[2]。本品亦具有抗血清素以及抗組織胺的活性[2]。
本品最早於1950年發現,為第一種精神疾患藥物[3][4]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。氯丙嗪的發現為精神醫療的重大里程碑[6][7]。本品屬於通用名藥物[2],其於開發中國家的每日劑量批發價約介於 0.02 至 0.12 美金之間[8]。在美國同樣劑量則約需 2 美金[2]。
藥理學
現在氯丙嗪被歸入第一代抗精神病藥,它們的藥理機制是阻斷腦內多巴胺受體,從而發揮抗精神病作用。
不良反應
該類藥物一般都伴有錐體外系副作用。針劑的體位性低血壓副作用較明顯。長期服用後戒斷會出現肌肉抽搐。
劑型及用量
有片劑和針劑,25mg/片,50mg/針。
用於治療精神病時起始劑量較低,根據病人情況逐漸加量至治療劑量,治療劑量一般在300mg至600mg之間。該藥有較強的鎮靜作用,故也常用於鎮靜。針劑通常用於不合作病人,另外針劑通常與鹽酸異丙嗪(也叫非那根)合用,組成冬非合劑。
註釋
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 PRODUCT INFORMATION LARGACTIL (PDF). TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012 [8 December 2013]. (原始內容存檔於30 March 2017).
- ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 2.13 Chlorpromazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. (原始內容存檔於8 December 2015).
- ^ López-Muñoz, Francisco; Alamo, Cecilio; Cuenca, Eduardo; Shen, Winston W.; Clervoy, Patrick; Rubio, Gabriel. History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine. Annals of Clinical Psychiatry. 2005, 17 (3): 113–35. PMID 16433053. doi:10.1080/10401230591002002.
- ^ Ban, TA. Fifty years chlorpromazine: a historical perspective.. Neuropsychiatric disease and treatment. August 2007, 3 (4): 495–500. PMC 2655089
. PMID 19300578.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於13 December 2016).
- ^ López-Muñoz, F; Alamo, C; Cuenca, E; Shen, WW; Clervoy, P; Rubio, G. History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine.. Annals of Clinical Psychiatry. 2005, 17 (3): 113–35. PMID 16433053. doi:10.1080/10401230591002002.
- ^ Shorter, Edward. A historical dictionary of psychiatry. New York: Oxford University Press. 2005: 6. ISBN 9780198039235. (原始內容存檔於14 February 2017).
- ^ Chlorpromazine HCL. International Drug Price Indicator Guide. [1 December 2015]. (原始內容存檔於2017年3月29日).
參考文獻
- Baldessarini, Ross J.; Frank I. Tarazi. Pharmacotherapy of Psychosis and Mania. Laurence Brunton, John Lazo, Keith Parker (eds.) (編). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th. New York: McGraw-Hill. 2006. ISBN 978-0071422802.
- Bezchlibnyk-Butler, K. Z. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs (German Edition)
- Rote Liste (German Drug Compendium)
- Benkert, O. and H. Hippius. Psychiatrische Pharmakotherapie (German. 6th Edition, 1996)
- Physician's Desktop Reference (2004)
- Heinrich, K. Psychopharmaka in Klinik und Praxis (German, 2nd Edition, 1983)
- Römpp, Chemielexikon (German, 9th Edition)
- NINDS Information Homepage (see External links section)
- Plumb, Dondal C. Plumb's Veterinary Drug Handbook (Blackwell, 5th Edition, 2005)
- Methods of Execution. Clark County, IN Prosecuting Attorney web page. [2008-08-03]. (原始內容存檔於2008-09-14).
外部連結
- Medlineplus article on chlorpromazine (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館)
- National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS) Tardive Dyskinesia information page (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館)
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Chlorpromazine (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館)
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